哪些患病者需要小心使用波生坦片(bosentan)?使用时还需注意些什么?-

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所属分类:疗效
摘要

  波生坦片( TRACLEER )用于医治Ⅲ期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引发起的肺高压。但以下病人禁用波生坦片:对于波生坦片任何组分过敏

  波生坦片(bosentan)(TRACLEER)用于医治Ⅲ期和IV期原发性肺高压病人的
哪些患病者需要小心使用波生坦片(bosentan)?使用时还需注意些什么?-
肺动脉高压,或者硬皮病引发起的肺高压。但以下病人禁用波生坦片(bosentan):对于波生坦片(bosentan)任何组分过敏者;怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施。在动物中报道有胎儿形,中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限的3倍(ULN),尤其是总胆红素延长超过正常值上限的2倍,伴随使用环孢素A者;伴随使用格列本脲者。

  而且大家在选择使用波生坦片(bosentan)的时候,还需要注意以下事情:如果病人系统收缩压低于85 mm Hg,须慎用波生坦片(bosentan),血液学变化:用波生坦片(bosentan)医治伴随剂量相关的血红蛋白浓度减少(平均0.9 g/dL),可能是由于血液的稀释。多数在波生坦片(bosentan)医治开始的数周内观察到,医治4-12周后稳定,一般不需要输血。建议在波生坦开始医治前、医治后第1个月和第3个月检查血红蛋白浓度,随后每3个月检测一次。如果出现血红蛋白显着减少,须进一步评估来决定原理以及是否需要特别医治。

  波生坦片(bosentan)在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度延长,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能降低肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能降低胶原沉积。

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